Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдний протизапальний препарат
Код АТХ: [N02BA01]

Фармакодинаміка

Препарат має анальгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії ацетилсаліцилової кислоти базується на інгібуванні активності ферментів циклооксигеназ ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що беруть участь у синтезі простагландинів, простациклінів та тромбоксана. Це сприяє зменшенню утворення простагландинів, які забезпечують формування набряку та гіпераґезії. Зниження рівня простагландинів (переважно E1) в центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла шляхом розширення судин шкіри та посилення процесів потовиділення.

Анальгетичний ефект досягається за рахунок впливу як на центральні (на центри болю), так і периферичні (зменшення альгогенної активності брадикинина) механізми. Протизапальний ефект обумовлений зниженням синтезу простагландинів, зменшенням проникності капілярів, пригніченням активності гиалуронидази і обмеженням енергетичного забезпечення запалення через блокування утворення аденозинтрифосфорної кислоти.

Препарат також знижує агрегацію, адгезію тромбоцитів і пригнічує процеси тромбоутворення шляхом блокування синтезу тромбоксана A2 у тромбоцитах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка сприяє пригніченню синтезу гастропротекторних простагландинів, що може сприяти виникненню виразок і кровотеч.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі всмоктується повністю. Під час всмоктування відбувається системна елімінація в стінці кишечника та печінці (деацетилюється). Швидко гідролізується спеціальними естеразами, період напіввиведення становить не більше 15–20 хвилин. У крові циркулює у вигляді саліцилової кислоти, переважно у зв’язку з альбуміном (75–90%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. Саліцилати легко проникають у тканини та рідини організму, включаючи спинномозкову, перитонеальну і синовіальну рідини. Проникність у суглобову порожнину прискорюється при гіперемії та набряку. Виявляються у мозковій тканині, у жовчі, поті, фекаліях. При ацидозі значна частина саліцилової кислоти перетворюється у неіонізовану кислоту, що добре проникає у тканини, включаючи мозок. Виводиться переважно у вигляді метаболітів через нирки, а також активною секрецією у канальцях у незмінному вигляді – 60%. Время напіввиведення залежить від дози і становить від 2–3 годин при малих дозах до 15–30 годин при великих.

У новонароджених дітей процес елімінації значно повільніший, саліцилати можуть витісняти білірубін із зв’язку з альбуміном, що підвищує ризик розвитку ядерної жовтяниці.