Виробник

Велфарм ООО, Росія

Склад препарату

На одну таблетку:

• Діючий компонент: бетаксолол гідрохлорид – 20,0 мг
• Допоміжні речовини: моногідрат лактози (цукор молочний), мікрокристалічна целюлоза МС-102, магнію стеарат, натрію карбоксиметилкрохмаль (промогель), колоїдний діоксид кремнію (Аеросил)
• Оболонка: Опадрай 03F180011 (білий) або гіпромеллоза (оксипропілметилцелюлоза), титан диоксид, макрогол 6000 (полиетиленгліколь 6000)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: бета-1-адреноблокатор селективний

Код АТХ: C07AB05

Фармакодинаміка

Бетаксолол характеризується трьома основними фармакологічними властивостями:

1. Кардіоселективна бета-1-адреноблокуюча дія;
2. Відсутність часткової агонистичної активності (відсутність внутрішньої симпатоміметичної активності);
3. Слабка мембраностабілізуюча дія (подібна до дії хініну або місцевих анестетиків) у концентраціях, що перевищують терапевтичні.

Важливо зазначити, що селективність бетаксололу до бета1-адренорецепторів не є абсолютною. При застосуванні високих доз можливий вплив на бета2-адренорецептори, зокрема у гладкій мускулатурі бронхів і судин, однак цей вплив значно слабший у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.

Фармакодинамічні ефекти блокади бета1-адренорецепторів:

• Зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) у стані спокою та при фізичному навантаженні;
• Зниження серцевого викиду у стані спокою та під час фізичної активності;
• Зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску (АД);
• Зменшення рефлекторної ортостатичної тахікардії.

Це призводить до зменшення навантаження на серце як у стані спокою, так і під час фізичних навантажень.

Механізм антигіпертензивної дії: не є повністю встановленим, але передбачає зниження серцевого викиду, розслаблення периферичних судин і ингибування активності реніну.

Дія бетаксололу залишається стабільною при тривалому застосуванні. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 1-2 тижні терапії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Бетаксолол швидко та повністю (100%) абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 85%. Максимальні концентрації у крові досягаються через 2-4 години після прийому.

Розподіл

Бетаксолол зв'язується з білками плазми приблизно на 50%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри у низьких кількостях. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів – понад 80%, та у невеликих кількостях (10-15%) у незмінному вигляді. Период напіввиведення становить 15-20 годин.

Метаболізм та виведення

Метаболізується у печінці у неактивні метаболіти. Виводиться нирками. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс знижується пропорційно ступеню недостатності. У хворих, що проходять гемодіаліз, AUC і T1/2 збільшуються у двічі. У пацієнтів з печінковою недостатністю T1/2 збільшується на 33%, але кліренс не змінюється.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у складі комбінованої терапії);
• Профілактика нападів стенокардії напруження (у монотерапії або у складі комбінованої терапії).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

В дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного впливу бетаксололу. У людей даних про тератогенні ефекти немає. Однак бета-адреноблокатори можуть знижувати кровотік у плаценті, що може спричиняти внутрішньоутробну гіпоксію, передчасні пологи або мертвонародження.

Тому застосування бетаксололу під час вагітності можливе лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Необхідно ретельно контролювати стан плода і матері, а після народження – обстежити новонародженого.

Годування груддю

Бетаксолол виділяється з грудним молоком, тому його застосування під час годування груддю не рекомендується. У разі необхідності лікування слід припинити годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бетаксололу або допоміжних речовин препарату;
• Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень;
• Острая серцева недостатність;
• Хронічна серцева недостатність у декомпенсованій стадії;
• Кардіогенні шоки;
• Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора;
• Стенокардія Прінцметала (монотерапія заборонена);
• Синдром слабкості синусового вузла або синоатріальна блокада;
• Виражена брадикардія (менше 50 уд./хв.);
• Тяжкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій;
• Феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів;
• Артеріальна гіпотензія (САД менше 100 мм рт.ст.);
• Анафілактичні реакції в анамнезі;
• Метаболічний ацидоз;
• Одночасне застосування з флоктафеніном або сультопридом;
• Інгибітори моноаміноксидази (МАО);
• Кардіомегалія без ознак серцевої недостатності;
• Вік до 18 років (без підтвердженої безпеки та ефективності);
• Період грудного вигодовування;
• Дефіцит лактази або непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Обережність слід застосовувати при:

• Бронхіальній астмі та середньотяжкій хронічній обструктивній хворобі легень;
• Хронічній серцевій недостатності у стані компенсації;
• Атріовентрикулярній блокаді I ступеня;
• Облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, синдромі Рейно;
• Стенокардії Прінцметала;
• Феохромоцитомі, що лікується;
• Порушеннях функції нирок та печінки;
• Цукровому діабеті;
• Псоріазі;
• Брадикардії (ЧСС менше 60 уд./хв.);
• Тиреотоксикозі;
• Передопераційний період та загальній анестезії;
• Алергічних реакціях в анамнезі;
• Пожилому віці.

Побічні дії

Нежелані реакції класифіковані за системами органів та частотою виникнення:

Обмін речовин та харчування

Дуже рідко: гіпоглікемія, гіперглікемія.

Психіка

Часто: астенія, безсоння; Рідко: депресія; Дуже рідко: галюцинації, сплутаність свідомості, нічні кошмари.

Нервова система

Часто: головокруження, головний біль; Дуже рідко: парестезії в кінцівках; Не відомо: летаргія.

Зір

Рідко: сухість очей; Дуже рідко: порушення зору.

Серце

Часто: брадикардія (може бути важкою); Рідко: серцева недостатність, значне зниження АД, уповільнення атріовентрикулярної провідності; Не відомо: зупинка синусового вузла у схильних пацієнтів.

Судини

Часто: зниження температури шкіри верхніх і нижніх кінцівок; Рідко: синдром Рейно, посилення периферичного кровообігу, переривчаста хромота.

Дихальні шляхи

Рідко: бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт

Часто: гастралгія, діарея, нудота, блювання.

Шкіра і підшкірна клітковина

Рідко: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або обострення псоріазу; Не відомо: кропив’янка, свербіж, гіпергідроз.

Статева система

Часто: імпотенція.

Лабораторні показники

Рідко: появи антинуклеарних антитіл, що в ряді випадків може бути пов’язано з синдромом волчанкоподібних реакцій, що зникає після припинення застосування препарату.

Взаємодії з іншими препаратами

У випадках шоку або артеріальної гіпотензії, зумовлених флоктафеніном, застосування бетаксололу може посилити зниження кров’яного тиску та серцеву недостатність.

З особливою обережністю застосовувати при одночасному прийомі з препаратами, що пригнічують функцію серця або з іншими бета-блокаторами.

Спосіб застосування, дози, курс лікування

Препарат приймати внутрішньо, запиваючи водою. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем індивідуально, залежно від показань та стану пацієнта.

• Загальна початкова доза зазвичай становить 5-10 мг один раз на добу.
• При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг один раз на добу через 1-2 тижні.
• Максимальна добова доза – 40 мг.
• Тривалість лікування – визначається лікарем залежно від клінічного ефекту.

Передозування може проявлятися сильним зниженням частоти серцевих скорочень, зниженням кров’яного тиску, порушеннями серцевого ритму. У такому випадку проводять симптоматичне лікування та знеболення, у важких випадках – реанімаційні заходи.

Особливі вказівки

• Не слід припиняти лікування раптово без консультації лікаря, оскільки це може спричинити гостру серцеву недостатність або посилення стенокардії.
• Під час лікування необхідно контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та стан дихальної системи.
• У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок корекція дози може бути необхідною.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з астмою або хронічною обструктивною хворобою легень.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, по 20 мг у пачках по 30, 50 або 100 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Бетаксолол гідрохлорид – 20 мг