Інструкція з застосування габапентину

Виробник

ТОВ «Северна Зірка НАО», Росія

Склад

Форма випуску: тверді, непрозорі желатинові капсули № 0. Корпус капсули: жовтий залізооксидний барвник (0,5%), діоксид титану (1,0%), желатин. Кришка: жовтий залізооксидний барвник (0,5%), діоксид титану (1,0%), желатин.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протисудомний засіб.
Код АТХ: N03AX12.

Фармакодинаміка

Механізм дії габапентину остаточно не з’ясований. Хімічна структура габапентину є аналогом нейромедіатора ГАМК (гамма-аміномасляної кислоти), але його механізм впливу відрізняється від інших препаратів, що взаємодіють із ГАМК-система (наприклад, вальпроати, барбітурати, бензодіазепіни). В дослідженнях in vitro з використанням радіоізотопів було виявлено, що габапентин зв’язується з білками у головному мозку, зокрема у неокортексі та гіппокампі, що може бути пов’язано з його протисудомною та анальгетичною активністю. Місцем зв’язування є альфа-2-дельта (α-2-δ) підчастина потенціалзалежних кальцієвих каналів.

У фармакологічних концентраціях габапентин не зв’язується з основними рецепторами мозку (ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепіновими, глутаматними, гліциновими, N-метил-D-аспартатними). Не взаємодіє з натрійовими каналами, що відрізняє його від фенитоїну та карбамазепіну. В умовах in vitro габапентин може частково знижувати відповідь на глутамат N-метил-D-аспартат (НМДА), але лише за дуже високих концентрацій, що недосяжні в організмі. В дослідженнях на тваринах габапентин легко проникає у тканини мозку, запобігаючи судомам, викликаним різними агентами, включаючи електрошок та конвульсанти. Связь цієї дії з його протисудомною активністю ще не повністю з’ясована.

Клінічна ефективність та безпека

Клінічні дослідження підтвердили, що габапентин ефективний як ад’ювантна терапія парціальних судом у дітей віком від 3 до 12 років, хоча статистично значущі відмінності у зниженні кількості нападів порівняно з плацебо не були виявлені. Враховуючи вік, терапія була досліджена у двох підгрупах: від 3 до 5 років та від 6 до 12 років. Важливо зазначити, що результати не показують значущих відмінностей у ефективності залежно від віку.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після внутрішнього застосування максимальна концентрація у крові досягається через 2-3 години. Біодоступність становить приблизно 60% і зменшується із збільшенням дози. Їжа, зокрема з високим вмістом жирів, не має значного впливу на фармакокінетику габапентину. Концентрація у плазмі залишається стабільною при багаторазовому застосуванні.

Розподіл

Габапентин не зв’язується з білками плазми крові і має об’єм розподілу приблизно 57,7 л. У спинномозковій рідині концентрація становить близько 20% від рівня у крові. Виводиться у незміненому вигляді через нирки.

Метаболізм

Дані щодо метаболізму габапентину в організмі відсутні, оскільки препарат не індукує ферменти печінки і не піддається значному метаболізму.

Виведення

Габапентин виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Период напіввиведення становить 5-7 годин. У пацієнтів з порушенням функції нирок або на гемодіалізі потрібно коригувати дозу відповідно до стану нирок.

Особливі групи пацієнтів

У літніх людей та у хворих із зниженим функціоналом нирок кліренс габапентину знижується, тому потрібно коригувати дозу. Препарат активно видаляється при гемодіалізі. У дітей віком до 18 років фармакокінетика схожа із дорослими при застосуванні відповідної дози на кг маси тіла.

Показання

• Лікування нейропатичної болі у дорослих від 18 років і старше.
• Монотерапія парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 12 років.
• Додаткове застосування для терапії парціальних судом з або без генералізації у дорослих і дітей з 3 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Епілепсія та застосування протисудомних препаратів підвищують ризик народження дітей з вродженими вадами, зокрема, розщілиною верхньої губи та неба, пороками серця та нервової трубки. Іноді застосування кількох препаратів збільшує цей ризик. Тому при плануванні вагітності рекомендується використовувати монотерапію та проконсультуватися з лікарем. Відомо, що габапентин проникає через плаценту, але дані щодо його безпеки під час вагітності обмежені.

Годування груддю

Габапентин виділяється у грудне молоко, тому жінкам, які годують, слід враховувати можливий ризик для немовляти та консультуватися з лікарем перед застосуванням препарату.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до габапентину або допоміжних речовин.
• Галактоземія або порушення всмоктування глюкози та галактози.
• Дитячий вік до 3 років при застосуванні як додаткового засобу для судом.

Побічні дії

Можуть виникати:

• сонливість, головний біль, запаморочення;
• розлади шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор;
• набряки, підвищена втома, порушення зору;
• рідко — алергічні реакції, шкірний висип, порушення свідомості.

Взаємодія

Габапентин може посилювати дію снодійних та заспокійливих засобів. Не рекомендується одночасне застосування з іншими препаратами, що мають седативний ефект без консультації з лікарем. Взаємодія з іншими протисудомними засобами вивчена, але вимагає контролю за станом пацієнта.

Як приймати, курс і дози

Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем індивідуально. Зазвичай починається з низьких доз, які поступово збільшуються. Рекомендується приймати капсули внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

При лікуванні парціальних судом: початкова доза — 300 мг 2 рази на день, поступово її збільшують за рекомендаціями лікаря до максимальної, що визначається ефективністю та переносимістю.

При нейропатичній болі — починати з 300 мг 2 рази на добу, з можливим подальшим збільшенням.

Курс лікування визначає лікар, зазвичай — від кількох місяців до тривалого періоду залежно від стану пацієнта.

Передозування

Симптоми: сонливість, нудота, блювання, слабкість, порушення координації. У разі передозування необхідно застосувати симптоматичне лікування, провести промивання шлунка та забезпечити підтримку життєво важливих функцій. Гемодіаліз ефективний для виведення габапентину з організму.

Спеціальні вказівки

• Під час лікування можлива сонливість, тому слід уникати керування транспортом та роботи з механізмами.
• При застосуванні у літніх пацієнтів слід коригувати дозу залежно від функціонального стану нирок.
• Регулярний контроль функції нирок необхідний при тривалому застосуванні.

Форма випуску

Тверді желатинові капсули № 0, з желатиновим корпусом та кришкою, по 300 мг габапентину у кожній капсулі.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Габапентин — 300 мг у кожній капсулі.