Грандаксин (Tофізопам): інструкція, склад, застосування та особливості

Грандаксин — це препарат з групи бензодіазепіноподібних похідних, що використовуються для корекції станів тривоги та нервової напруги. Його унікальна хімічна структура та фармакологічна дія дозволяють застосовувати препарат у різних клінічних ситуаціях, зокрема при неврозах, депресіях та інших психоемоційних порушеннях.

Склад та форма випуску

Фармакологічна дія

Грандаксин належить до групи атипічних бензодіазепінів та характеризується анксіолітичним ефектом. На відміну від класичних бензодіазепінів, препарат практично не викликає седативної, міорелаксуючої чи противосудомної дії. Він є психовегетативним регулятором, що сприяє усуненню різних форм вегетативних розладів та має помірну стимулюючу активність.

Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту, Грандаксин може застосовуватись у пацієнтів з міопатією або міастенією. Хімічна структура препарату робить його менш схильним викликати фізичну та психічну залежність, а синдром відміни є значно менш вираженим у порівнянні з іншими бензодіазепінами.

Препарат є денним анксиолітиком, що забезпечує комфортне застосування протягом дня без значного седативного ефекту.

Фармакокінетика

Внутрішнє застосування швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові (Cmax) досягається через 2 години після прийому і знижується моноекспоненційно. Тофізопам не кумулюється у організмі, а його метаболіти не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою та частково із калом (приблизно 30%). Т½ препарату становить 6–8 годин.

Показання до застосування

• неврози та невротичні стани, що супроводжуються емоційним напруженням, вегетативними розладами, помірною тривогою, апатією, зниженою активністю та нав'язливими переживаннями;
• реактивна депресія з помірними психопатологічними симптомами;
• посттравматичний стресовий розлад (психічна адаптація);
• клімактеричний синдром (самостійно або у комбінації з гормональними препаратами);
• передменструальний синдром;
• кардіалгії у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими препаратами;
• алкогольний абстинентний синдром;
• міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли застосування препаратів з сильним міорелаксуючим ефектом заборонено.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у I триместрі вагітності. У період лікування рекомендується припинити грудне годування через можливий вплив на новонародженого.

Протипоказання

• підвищена чутливість до активної або будь-якої допоміжної речовини препарату, а також до інших бензодіазепінів;
• стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресією або глибокою депресією;
• декомпенсована дихальна недостатність;
• I триместр вагітності;
• період годування груддю;
• синдром апное сну (у анамнезі);
• одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином;
• галактозна непереносимість, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози.

Обережність: пацієнтам із хронічним респіраторним дистрес-синдромом, органічними ураженнями головного мозку, глаукомою, епілепсією, а також у похилому віці.

Побічні дії

• З боку ЖКТ: зниження апетиту, запор, підвищене газоутворення, нудота, сухість у роті. Можлива застійна жовтяха.
• З боку ЦНС: головний біль, безсоння, підвищена дратівливість, психомоторне збудження, спутаність свідомості, судоми у хворих на епілепсію.
• Алергічні реакції: екзантема, свербіж, скарлатиноподібна висипка.
• З боку опорно-рухової системи: напруження м'язів, болі у м'язах.
• З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

Взаємодії з іншими препаратами

Протипоказано: одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом та циклоспорином.

Можливі ефекти: посилення седативної дії при комбінації з препаратами, що пригнічують ЦНС (анальгетики, антидепресанти, снотворні, антигістамінні та ін.), збільшення концентрації у крові при застосуванні з препаратами, що метаболізуються CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол). Також можливе посилення ефекту з антигіпертензивними препаратами.

З особливостями: при застосуванні з дигоксином можливо підвищення його рівня у крові, а при тривалому застосуванні дисульфіраму — уповільнення метаболізму тофізопаму.

Режим дозування та застосування

Внутрішньо. Дозування підбирається індивідуально залежно від стану пацієнта і клінічної ситуації. Зазвичай призначають по 50–100 мг (1–2 таблетки) 1–3 рази на день. За необхідності можливо прийняти 1–2 таблетки одноразово. Максимальна добова доза — 300 мг.

Пацієнтам похилого віку та з порушеннями функції нирок: дози зменшуються приблизно у два рази.

Передозування

Симптоми: пригнічення функції ЦНС, у важких випадках — кома, порушення дихання, блювота та судоми. Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, підтримка життєво важливих функцій, у разі необхідності — штучна вентиляція легень, введення внутрішньовенно дофаміну або норадреналіну.

Спеціальні вказівки

Не рекомендується застосовувати при психозах, фобіях або нав'язливих станах через ризик агресії або суїцидальних намірів. У пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку, особливо при атеросклерозі, слід застосовувати з обережністю.

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок можливе підвищення концентрації препарату у крові.

Вплив на здатність керувати транспортом: у період застосування препарату слід утриматися від керування транспортом та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати при температурі 15–25°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років.

Інша інформація

Форма випуску: таблетки у пачках по 30 шт. або інша упаковка. В аптеках препарат доступний за рецептом.

Штрих-код: 5995327119946
Вага упаковки: 0.025 кг