Фармакологічна дія

Ксенікал — специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалий ефект. Його терапевтична дія зосереджена в просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає у формуванні ковалентного зв'язку з активним сериновим участком шлункових та панкреатичних ліпаз. Внаслідок цього фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі у формі тригліцеридів на всмоктувані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Оскільки не розщеплені тригліцериди не всмоктуються, це сприяє зменшенню надходження калорій у організм і, відповідно, зниженню маси тіла. Механізм дії препарату здійснюється без системного всмоктування, тобто активні компоненти залишаються у просвіті кишечника. Після прийому орлистат починає діяти через 24–48 годин, що підтверджується підвищеним вмістом жиру у калі. При припиненні терапії рівень жиру у калі зазвичай повертається до попередніх значень протягом 48–72 годин. Фармакокінетика — всмоктування орлистату мінімальне; у здорових добровольців та у пацієнтів з ожирінням системний рівень препарату не визначається. Виведення здійснюється переважно з калом у незміненому вигляді (близько 97% прийнятої дози), решта — у вигляді метаболітів. Метаболізм відбувається переважно у стінці кишечника, а метаболіти практично не мають фармакологічної активності.