Мелатонін 3 мг – інструкція та характеристика препарату

Мелатонін 3 мг — це синтетичний аналог гормону шишкоподібної залози, який відіграє ключову роль у регуляції циркадних ритмів та сну. Препарат застосовується для корекції порушень сну, спричинених різними факторами, зокрема зміною часового поясу, стресами або порушеннями біологічного ритму.

Склад препарату

Одна таблетка містить:

• Діючий компонент: мелатонін – 3,00 мг
• Вспомогані речовини: целюлоза мікрокристалічна – 172,72 мг, гідрофосфат кальцію дигідрат – 54,68 мг, кроскармелоза натрію – 7,20 мг, колоїдний кремній діоксид – 1,20 мг, магнію стеарат – 1,20 мг
• Оболонка: гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 4,00 мг, титан диоксид – 2,90 мг, полісорбат 80 – 1,32 мг, макрогол 4000 – 0,89 мг, тальк – 0,89 мг

Фармакологічна дія

Препарат належить до фармакотерапевтичної групи адаптогенів (код АТХ: N05CH01) і має такі основні властивості:

• Адаптогенні — сприяє підвищенню опору організму до стресових факторів, зменшує їх негативний вплив
• Седативні та снотворні — полегшує заспокоєння та швидке засинання
• Регуляція циркадних ритмів — нормалізує біологічний цикл "сон-діяльність"
• Покращення якості сну — скорочує час засинання, знижує частоту нічних пробуджень, підвищує якість відпочинку
• Антистресові та імуномодулюючі властивості — знижує рівень стресу, стимулює імунітет
• Антиоксидантні ефекти — захищає клітини від окислювального стресу
• Допомога при зміні часового поясу — швидко адаптує організм до нових умов, полегшує синдром розладу біоритмів

Фармакокінетика

Абсорбція

Мелатонін швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після перорального застосування у дозі 3 мг досягає максимуму концентрації у плазмі крові через 20 хвилин, а у слині — через 60 хвилин. У літніх людей швидкість всмоктування може бути знижена на 50%. Їжа може затримувати процес абсорбції.

Біодоступність

Біодоступність мелатоніну становить приблизно 15%, що обумовлено першим проходженням через печінку. Значення коливається в межах 9–33%. В основному препарат зв’язується з білками плазми (альбумін та інші) на 60% і швидко розподіляється по тканинах.

Метаболізм

Мелатонін метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP1A1, CYP1A2 та можливо CYP2C19, утворюючи активний метабітат — 6-сульфатоксимелатонін, який є неактивним. Виводиться з організму переважно через нирки у вигляді сульфатних та глюкуронізованих кон’югатів, період напіввиведення становить приблизно 45 хвилин.

Розподіл

Концентрація у спинномозковій рідині у 2,5 рази нижча, ніж у плазмі крові. Мелатонін швидко розподіляється по тілах і проходить через гематоенцефалічний бар’єр.

Показання до застосування

• Порушення сну, включаючи безсоння
• Десинхронози, спричинені зміною часового поясу (синдром розладу біоритмів при перельотах)
• Порушення циклу "сон-бодрствування" у людей з порушеною внутрішньою регуляцією
• Профілактика та корекція змін біоритмів у метеочутливих людей

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та в період лактації через відсутність достатніх даних щодо безпеки для плода та немовляти. Перед застосуванням у ці періоди слід проконсультуватися з лікарем.

Рекомендації щодо застосування

Препарат призначений для внутрішнього застосування.

• При порушеннях сну — по 3 мг за 30-40 хвилин до сну, один раз на добу.
• При десинхронозі — за 1 добу до перельоту та у наступні 2–5 днів — по 3 мг за 30-40 хвилин до сну. Максимальна добова доза — 6 мг.
• Пожилі пацієнти — за 60–90 хвилин до сну, враховуючи знижений метаболізм.
• При порушеннях функції нирок — застосовувати з обережністю, оскільки дані про вплив відсутні. Не рекомендується при важкій нирковій недостатності.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Автоімунні захворювання
• Печінкова недостатність
• Тяжка ниркова недостатність
• Дитячий вік до 18 років
• Вагітність і період годування груддю

Побічні дії

За частотою виникнення побічні реакції поділяються на:

• Дуже часто (≥1/10): головний біль, сонливість, запаморочення, реакції з боку шлунково-кишкового тракту — нудота, диспепсія
• Часто (≥1/100 до < 1/10): нервозність, неспокій, зміни настрою, сновидіння, порушення пам’яті, алергічні реакції
• Нечасто (≥1/1000 до < 1/100): гіперчутливість, лейкопенія, тромбоцитопенія, зміни лабораторних показників функції печінки
• Рідко (≥1/10000 до < 1/1000): ангіоневротичний набряк, шкірні реакції, артралгія, міалгія

У разі появи будь-яких побічних ефектів рекомендується проконсультуватися з лікарем.

Взаємодії з іншими препаратами

Мелатонін може взаємодіяти з різними медикаментами:

• Інгибітори CYP1A2 та CYP2C19: підвищують концентрацію мелатоніну (наприклад, циметидин, флувоксамін)
• Куріння: знижує рівень мелатоніну через індукцію CYP1A2
• Естрогени: збільшують рівень мелатоніну
• Інгібітори CYP3A: потенціюють седативний ефект
• Антидепресанти, бензодіазепіни та інші седативні засоби — посилюють ефект

Застосування разом з алкоголем не рекомендується, оскільки він знижує ефективність препарату.

Передозування

Дані щодо випадків передозування обмежені. При прийомі високих доз можливі симптоми пригнічення ЦНС, сонливість, головний біль. В такому випадку слід провести симптоматичне лікування та забезпечити підтримуючу терапію за необхідністю.

Особливі зауваження

• Не рекомендується застосовувати при вагітності та годуванні груддю
• Не застосовувати у дітей та підлітків до 18 років без рекомендації лікаря
• Під час лікування слід уникати керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами через можливу сонливість
• При тривалому застосуванні необхідно контролювати стан організму та функціональні показники

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування по 3 мг у пластикових блістерах, упаковані у картонну коробку з інструкцією для застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки від дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діючою речовиною є мелатонін, що синтезується штучно для регуляції сну та біоритмів.