Опис препарату

Домперидон – це лікарський засіб, який належить до групи протиблювотних і гастропротекторних препаратів, що блокують дофамінові рецептори у центральній та периферичній нервовій системі. Завдяки своїй фармакологічній дії він сприяє покращенню моторики травної системи, швидшому опорожненню шлунка та зменшенню симптомів диспепсії. Препарат має підтверджену ефективність у лікуванні різних гастроентерологічних станів, пов’язаних із затримкою опорожнення шлунка та гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 мл суспензії
Діючий компонент	1,00 мг домперидону (у перерахунку на 100%)
Вспомогальні речовини	Жидкий некристалізуючийся сорбитол – 455,40 мг Мікрокристалічна целюлоза + натрію кармеллоза – 12,00 мг (целлюлоза мікрокристалічна – 86 %, кармеллоза натрію – 14 %) Метілпарагідроксибензоат – 1,80 мг Пропілпарагідроксибензоат – 0,20 мг Натрію сахаринат – 0,20 мг Полісорбат 20 – 0,10 мг Гідроксид натрію – 0,01 мг Очищена вода – до об’єму 1 мл суспензії

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протиблювотний засіб – блокатор дофамінових рецепторів у центральній частині.

Код АТХ: A03FА03.

Домперидон є антагоністом дофаміну, що проявляє протиблювотну та прокінетичну дію. Він майже не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому екстрапірамідні побічні ефекти виникають рідко, особливо у дорослих. Препарат стимулює виділення пролактину з гіпофізу, але його основним механізмом є периферична дія, спрямована на прискорення опорожнення шлунка та зниження гастроезофагеального рефлюксу.

Фармакодинаміка

Домперидон є антагоністом дофаміну, що блокує дофамінові рецептори у гастроінтестинальній системі, сприяючи збільшенню мотильності шлунка, прискоренню його опорожнення та зменшенню симптомів диспепсії. Виявляє вибірковість до периферичних дофамінових рецепторів, практично не проникаючи у центральну нервову систему.

Після перорального застосування препарат підвищує тонус нижнього сфінктера стравоходу, пришвидшує рух їжі по шлунково-кишковому тракту, проте не впливає на секрецію шлункового соку.

Фармакокінетика

• Абсорбція: швидка, пікові концентрації у крові досягаються через 30–60 хвилин після прийому натще.
• Біодоступність: низька – приблизно 15% через значний пресистемний метаболізм у кишечнику та печінці.
• Розподіл: зв’язується з білками плазми на 91–93 %, широко розподіляється у тканинах, низькі концентрації у головному мозку.
• Метаболізм: швидкий, переважно у печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкилювання із залученням ферменту CYP3A4.
• Виведення: з калом – 66 %, із сечею – 31 %. Плазмовий період напіввиведення – 7–9 годин, що збільшується при порушеннях функції нирок.

Показання до застосування

• Комплекс диспептичних симптомів, що супроводжуються затримкою опорожнення шлунка:
  • відчуття переповнення в епігастрії, рання насиченість, здуття живота, біль у верхній частині живота;
  • відрижка, метеоризм;
  • нудота, блювота;
  • печія, скидання шлункового вмісту або без нього.
• Тошнота і блювота функціонального, органічного або інфекційного походження, спричинені радіотерапією, медикаментозним лікуванням або порушеннями харчування.
• Тошнота і блювота, викликані застосуванням препаратів-антагоністів дофаміну у хворих на Паркінсона (наприклад, L-допа, бромокриптин).

Застосування при вагітності і грудному вигодовуванні

Вагітність

Дані щодо застосування домперидону під час вагітності обмежені. На сьогодні не встановлено підвищений ризик виникнення пороків розвитку у людей. Однак препарат призначають тільки у разі, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

Період грудного вигодовування

Маленька кількість домперидону може проникати у грудне молоко – оцінюється приблизно 0,1% від дози, прийнятої матері. Не встановлено, чи має цей рівень негативний вплив на новонароджених. У зв’язку з цим при застосуванні препарату під час грудного вигодовування рекомендується припинити його.

Протипоказання

• Підвищена чутливість: до домперидону або будь-яких компонентів препарату.
• Пухлина, що продукує пролактин: пролактинома гіпофізу.
• Використання препаратів, що інгібують CYP3A4: кетоконазол, еритроміцин та інші сильні інгібітори, що сприяють подовженню інтервалу QT.
• Механічна перешкода або кровотечі у шлунково-кишковому тракті.
• Порушення функції печінки середньої та важкої ступеня.
• Непереносимість фруктози: препарат містить сорбитол.
• Діти віком до 12 років з масою тіла менше 35 кг.

Осторожно

• Порушення функції нирок.
• Порушення ритму серця та провідності, у тому числі удлинення інтервалу QT, електролітні дисбаланси, застійна серцева недостатність.

Побічні реакції

За даними клінічних досліджень:

• ≥1%: депресія, тривога, зниження або відсутність лібідо, головний біль, сонливість, акатизія, діарея, сухість у роті, шкірні висипи, свербіж, гінекомастія, болі та чутливість у молочних залозах, галакторея, порушення менструального циклу, аменорея, порушення лактації, астенія.
• Менше 1%: підвищена чутливість, кропив’янка, набряки молочних залоз, виділення з молочних залоз.

У пострегістраційний період можливі:

• Рідко: анафілактичні реакції, включно з анафілактичним шоком.
• Дуже рідко: підвищена збудливість (у дітей), нервозність, головокруження, екстрапірамідні розлади, судоми (у дітей), порушення ритму серця, включно з удлиненням QT, серйозні аритмії, раптова смерть.
• Крім того, можливі кропив’янка, ангіоневротичний набряк, затримка сечі, підвищення рівня пролактину у крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антихолінергічні препарати можуть зменшувати ефективність домперидону. Препарати, що інгібують CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, ітраконазол, ритонавір, ампренавір та інші), підвищують концентрацію домперидону у крові та ризик розвитку серйозних серцевих порушень. Не рекомендується одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4, які можуть подовжити інтервал QT.

З обережністю призначаються у разі застосування препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, таких як антиаритмічні засоби, антидепресанти, антибіотики макроліди.

Як і скільки приймати, курс терапії та дозування

Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг зазвичай призначають по 10 мг (одна таблетка або 1 мл суспензії) 3-4 рази на добу за 15-30 хвилин до їжі. Тривалість курсу залежить від стану, але не перевищує 4-6 тижнів без консультації лікаря. При необхідності тривалого застосування слід регулярно контролювати стан пацієнта та функцію печінки.

Дітям з масою тіла менше 35 кг препарат застосовують лише за призначенням лікаря та з дотриманням рекомендованої дозування.

При передозуванні можливі прояви серцево-судинних порушень, порушення електролітного балансу та інші небажані ефекти. У разі передозування – слід провести симптоматичне лікування, контролювати електролітний баланс і функцію серця.

Особливі вказівки

• Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або порушеннями електролітного балансу через ризик розвитку серйозних аритмій.
• Не рекомендується застосовувати тривалий курс без контролю лікаря.
• Під час лікування слід уникати водіння та роботи з механізмами через можливу сонливість або запаморочення.
• При появі симптомів екстрапірамідних розладів – припинити застосування та проконсультуватися з лікарем.

Форма випуску

Суспензія у флаконах по 30 мл та 60 мл із мірним пристроєм для дозування. Препарат має привабливу смакову характеристику, що полегшує його застосування у дітей.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Берегти від дітей. Термін придатності – вказаний на упаковці.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки від дати виробництва. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Діюче речовина

Домперидон – антагоніст дофамінових рецепторів, що стимулює моторну функцію шлунка та зменшує симптоми диспепсії.

Виробник: АВВА РУС