ІНСТРУКЦІЯ ДЛЯ МЕДИЧНОГО ВИКОРИСТАННЯ

Виробник

Балканфарма - Дупница АД, Болгарія

Склад

Одна таблетка містить:
Діюча речовина: небивололу гидрохлорид – 5,45 мг, що відповідає 5 мг небивололу;
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0,65 мг, магнію стеарат – 2,00 мг, кроскармеллоза натрію – 11,50 мг, макрогол 6000 – 20,00 мг, лактози моногідрат – 192,40 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: бета1-адреноблокатор селективний
Код АТХ: C07AB12

Фармакодинаміка: Небиволол є рацематом, що складається з двох енантіомірів: SRRR-небивололу (D-небиволол) та RSSS-небивололу (L-небиволол). Він поєднує два фармакологічні ефекти:

• D-небиволол – конкурентний та селективний блокатор бета1-адренорецепторів, зменшує частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.
• L-небиволол – має помірний судинорозширювальний ефект, що пов’язано з впливом на систему L-аргінін/оксид азоту (NO) та модуляцією вивільнення вазодилататорного фактора – оксиду азоту (NO) з ендотелію судин.

Одночасний прийом знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС) і артеріальний тиск у спокої та при фізичному навантаженні у пацієнтів як з нормальним АТ, так і з гіпертензією. Антигіпертензивний ефект зберігається при тривалому застосуванні. В терапевтичних дозах небиволол не має альфа-адреноблокуючої активності.

Фармакокінетика: Небиволол швидко всмоктується після перорального застосування. Їжа не впливає на його абсорбцію. Біодоступність становить близько 12% у швидкодіючих метаболізаторів та майже повна у повільних. Концентрація в плазмі залежить від швидкості метаболізму, при цьому у повільних метаболізаторів вона вища у 23 рази. Висока зв’язуваність з білками – понад 97%. Виводиться переважно через кишечник та нирки у формі метаболітів.

Показання

• Артеріальна гіпертензія
• Стабільна хронічна серцева недостатність легкої та середньої ступеня у пацієнтів старше 70 років (у складі комбінованої терапії)

Застосування під час вагітності та годування груддю

Небиволол має фармакологічні властивості, які можуть негативно впливати на перебіг вагітності та/або плід/новонародженого. Всі бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що пов’язано з ризиком затримки розвитку плода, внутрішньоутробної смерті, викиднів або передчасних пологів. Можливі ускладнення у новонароджених включають гіпоглікемію та брадикардію.

При необхідності терапії бета1-селективними препаратами віддається перевага. Небиволол не рекомендується під час вагітності. У разі його застосування потрібно ретельно контролювати стан плода та матково-плацентарного кровотоку. У випадку негативного впливу – необхідно розглянути альтернативні методи лікування.

Також небиволол проникає у грудне молоко, тому при лактації препарату застосовувати не рекомендується. В разі необхідності лікування в цей період слід припинити грудове вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до небивололу або компонентів препарату
• Печінкова недостатність (класи В та С за Чайлд-П’ю)
• Острая серцева недостатність, кардіогенні шоки
• Декомпенсована серцева недостатність
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <90 мм рт. ст.)
• Синдром слабкості синусового вузла, синоатрикулярна блокада
• Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без стимулятора серця)
• Брадикардія (ЧСС <60 уд/хв перед початком терапії)
• Нелікована феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів)
• Метаболічний ацидоз
• Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
• Вік до 18 років
• Період годування груддю
• Одночасне застосування з флоктафеніном або сультопридом

Обережність слід дотримуватися у таких випадках:

• Тяжка почечна недостатність
• Цукровий діабет
• Гіперфункція щитоподібної залози
• Алергічні захворювання, псоріаз
• Хронічна обструктивна хвороба легень
• Облітеруючі захворювання периферичних судин
• Атріовентрикулярна блокада I ступеня
• Стенокардія Принцметала
• Вік понад 75 років
• Артеріальна гіпотензія
• Феохромоцитома (при застосуванні з альфа-адреноблокаторами)
• Операції та загальна анестезія
• Десенсибілізуюча терапія

Побічні дії

Частота побічних реакцій за класифікацією ВООЗ:
Дуже часто (>10%), часто (1-10%), рідко (0,1-1%), нечасто (0,01-0,1%), дуже рідко (<0,01%).

З боку імунної системи: частіше – ангіоневротичний набряк, гіперчутливість (частота невідома).
Психічні порушення: рідко – депресія, кошмарні сновидіння.
Нервова система: часто – головний біль, запаморочення, парестезії; дуже рідко – втрата свідомості.
Зір: рідко – порушення зору.
Серце: рідко – брадикардія, серцева недостатність, уповільнення АВ-провідності.
Судини: рідко – значне зниження АТ, погіршення переміжної кульгавості.
Дихальна система: часто – задишка; рідко – бронхоспазм.
Шлунково-кишковий тракт: часто – нудота, запор, діарея; рідко – диспепсія, метеоризм, блювота.
Шкіра і підшкірні тканини: рідко – свербіж, еритематозна висип; дуже рідко – погіршення псоріазу; частота невідома – кропив’янка.
Полові органи та молочні залози: рідко – еректильна дисфункція.
Загальні реакції: часто – підвищена втомлюваність, набряки.

У пацієнтів з ХСН найчастішими побічними реакціями є брадикардія та запаморочення, що виникають у 11% випадків. Також можливі ускладнення – декомпенсація ХСН, ортостатична гіпотензія, АВ-блокада I ступеня, набряки нижніх кінцівок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармакодинамічні взаємодії:
Протипоказані комбінації:
- Флоктафенін: можливо пригнічення компенсаторних реакцій серцево-судинної системи у відповідь на гіпотензію або шок.
- Сультоприд: підвищений ризик виникнення поліморфної желудочкової тахікардії, зокрема «піреєт»-типу.
Рекомендується уникати одночасного застосування:
- Бета-адреноблокаторів з препаратами I класу антиаритміків (хінін, гідрохінін, флекаїнід тощо), оскільки можливе подовження часу проведення та посилення негативного інотропного ефекту.
- Блокаторів кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), оскільки посилюється негативний інотропний та АВ-блокуючий ефект.
- Гіпотензивних препаратів центральної дії (клонидин, гуанфацин), що може погіршувати стан при ХСН.

Як приймати, курс та доза

Дозування та режим застосування визначаються лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта. Зазвичай починають з мінімальної дози – 2,5 мг один раз на день. У разі необхідності дозу можна поступово збільшувати з інтервалом не менше 1-2 тижнів, залежно від реакції організму. Максимальна добова доза становить 10 мг.

Таблетки приймають цілком, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Тривалість курсу визначається лікарем і залежить від клінічної ситуації. Не слід раптово припиняти терапію – дозу слід знижувати поступово, щоб уникнути гострого рецидиву хвороби.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми – значне зниження АТ, брадикардія, порушення серцевого ритму, втома, запаморочення. Необхідні заходи включають промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримуючу терапію для стабілізації стану. У важких випадках показано симптоматичне лікування та госпіталізація під медичним наглядом.

Особливі вказівки

• Не слід раптово припиняти прийом препарату, щоб уникнути реверсії терапевтичного ефекту.
• Під час лікування необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, ЧСС та функцію серця.
• При появі симптомів брадикардії або симптомів серцевої недостатності – звернутися до лікаря.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом, оскільки препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії.
• У разі хірургічних втручань повідомляти анестезіолога про застосування небивололу.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, упаковка по 30 або 50 таблеток у блістерах, у картонній коробці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.